Die Grapefruit verdankt ihren Geschmack dem Bitterstoff Narangin. Dessen Gehalt hängt von der Sorte und dem Reifegrad der Frucht ab.

Durch die im Fruchtfleisch reichlich enthaltenen bioaktiven Substanzen (Flavonoide) wird die Wirksamkeit von Vitamin C erheblich gesteigert. Wichtig ist auch der Gehalt an Folsäure. Die Grapefruit wirkt appetitanregend und darmreinigend, sie stärkt das Immunsystem und hilft bei Durchblutungsstörungen.